本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 1 L2 K" O' |9 {$ ~5 x6 V8 R& z
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html# d; ~1 ]4 q/ o6 Q: @& q6 X" p
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2' e! \5 m1 k+ b9 U
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 B3 ^9 X+ Z |6 t% v2 J9 {8 o
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
( R9 D: d# a, `4 s, {. }3 e体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]. R) H' i- x- C! P2 t5 N _( T
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
0 W& u! b9 F; L' W7 S7 ^3 c( _. z特征
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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( l1 W% G% N9 y H临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
3 X- l/ z- a1 |2 z) |7 S2013年12-24日
; Z3 {7 o4 n! q& g$ f老马(925951365) 11:23:42
6 @- ?# Z+ ^3 ? f1 K! s& X( v 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
9 @. s t% _. j1 V老马(925951365) 11:38:19
( w0 t# G9 j) @6 a8 f6 bEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
. T N# v# C6 ~4 X凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗+ `& A: b. L) R8 B
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵" g. W& d1 i7 B* N% W# N5 ^6 _- [
等明年,大家就可以联BIBF1120了' H# q7 N* `5 x2 |1 q5 ~
老马(925951365) 11:57:30* O2 P4 p8 S) F# D+ E
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。- O* t# u7 M/ t+ d1 X( T5 A% t' W
老马(925951365) 11:59:08) Z; ?, L* y: C [' @7 {: g. |& R
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行, {8 _6 t- a5 h
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
9 Q1 I. X4 s9 [这药副作用不大,每天150mg*2
1 @' [6 y9 h8 x4 E) c7 p* A' K7 h- P( E晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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