| 本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 ( x# M% n' Y4 M % P7 j) b$ D- a& m
 http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html2 u; m+ i4 n/ }. g
 产品描述        Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
 ' W: N) e& A3 J靶点        VEGFR1        VEGFR2        VEGFR3                          O0 L3 [+ Z% P! e' _# w2 ~
 IC50        34 nM        21 nM        13 nM [2]
 0 C- A& K! s4 ~8 p. [体外研究        BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
 9 |8 P5 J8 U2 ?% P0 `体内研究        在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]5 ^7 ]/ [7 y" H
 特征
 6 }, f, h- C* P2 L& m, A5 q5 \# T5 ?1 A, S
 最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。! I5 t& m6 S0 J6 ^- ?7 W
 & ]  G+ D0 R  ]: ^
 临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克  口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg0 x9 A, t1 H# S- E) R
 2013年12-24日" d% y0 Q) A. P) y
 老马(925951365)  11:23:42
 9 E4 V5 q9 }6 [6 C  P3 v! s 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化   2014年对肺癌临床8 j4 W1 {2 i; W7 ], }, f. {
 老马(925951365)  11:38:19
 $ J, L+ t+ W7 n1 U1 X; R6 S. x1 pEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
 3 W2 e8 }; B  x" h# m凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
 * ^# Z- @, j& c$ S' Y蛮多人效果不错   至少有5人有效果  联阿瓦太贵- f. _9 G  C! |) s. q- K4 k& |
 等明年,大家就可以联BIBF1120了& A! }) I/ h6 z# y( O! k8 K
 老马(925951365)  11:57:306 j" ?* `4 Q, H/ g# d0 ]
 10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
 " O+ c5 y4 N! O* A$ E老马(925951365)  11:59:08/ L3 C' w. [- G  T% I
 BIBF1120资料,有的  BIBF1120单药效果不行$ g! h# z; i& n2 U- X. U8 I4 M0 F
 BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床   这个药吸引力是很大
 . d6 v. v7 D* F这药副作用不大,每天150mg*2
 4 o3 e1 C& m" u. e2 y) Q0 @晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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