本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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( F" [6 W+ X; s& |2 Khttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html& l7 R# V; w+ I" K- \" T
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
% w# Q3 w! B1 V/ K1 d2 X0 ~靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
) M8 _7 [0 r+ qIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] 1 K( G9 s v1 z6 b
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
2 M$ F6 H$ a* o( C! k体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]8 w, \4 @3 X% S; k
特征 : A5 ~$ t8 ~* {. ]$ \6 Q" k" w
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。' C' l6 p7 x$ d4 H, P" M: `4 q
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临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
* b% x- d$ b; J2 W' m0 v; x2013年12-24日
- h- p- w: v5 |# ^+ F老马(925951365) 11:23:42
+ i* ~+ n- r6 {, W, @ l6 Q+ Y$ Z 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床, F9 @ p' _" E( M( X+ a
老马(925951365) 11:38:19
- g, q0 R7 v2 c7 r; Y9 [EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
" }% }/ B; o4 c凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
8 G2 H! h0 @7 x1 x. k- ?蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵: g$ l1 n1 b9 D$ _- e7 j
等明年,大家就可以联BIBF1120了
! i7 g4 s6 _" e# p. A" j老马(925951365) 11:57:30 Y5 w( ^ S# v/ b4 O& u
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。' L" r h# L$ v( G
老马(925951365) 11:59:08
7 s0 \4 Q' Q5 x: @0 EBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行" E' p0 ]# t' Q, h
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
: q* B. V( u. g- {0 e+ D' R6 r这药副作用不大,每天150mg*2
r$ d- m @% @" ^1 B& F! ?% ]; w晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了 z! G0 L8 @) t f+ V# B
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