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carvacrol香芹酚,一种消炎杀菌的mtor抑制剂替代药物,可以在特定的情境下替代使用--比如必须要用mtor抑制剂的患者却因为肺炎等原因而不能用依维莫司等mtor靶向药时。# X2 A: I" W; J- u. l: f& [
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一、香芹酚与mtor的结合亲和力
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1、《Carvacrol: An In Silico Approach of a Candidate Drug on HER2, PI3Kα, mTOR, hER-α, PR, and EGFR Receptors in the Breast Cancer》$ V! w, O# w# I
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香芹酚与mtor的 docking score 是 -7.5 kcal/mol;西罗莫司 酚与mtor的 docking score 是-8.6 kcal/mol,差距不大。而西罗莫司是目前对mtor IC50值最低的mtor抑制剂,ic50值在0.1nm;依维莫司的ic50值在1.4-2.6nm。+ }! i3 j, U" s6 x% x# {
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二、香芹酚的药物相似性- Z) c! {8 x# b3 m
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以上这些数据表明香芹酚具有可用药性,具有作为口服活性的肿瘤药物的潜力。1 P# I: P! {+ O$ k, c5 S, R8 V. H D
& u* v9 @3 H' s* `3 W4 u0 q3 [三、香芹酚的实际药用
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' o* ~' }9 h8 P$ x香芹酚消炎杀菌,目前已有一些临床试验用香芹酚治疗肺炎哮喘等疾病,有很好的疗效。) d/ U/ M% l0 H
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1、《Carvacrol improves pulmonary function tests, oxidant/antioxidant parameters and cytokine levels in asthmatic patients: A randomized, double-blind, clinical trial》
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用香芹酚治疗哮喘的临床试验,剂量是每天总剂量1.2毫克每公斤,即一个50公斤的患者每天吃60毫克;分成三次吃。
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2、《Carvacrol ameliorates haematological parameters, oxidant/antioxidant biomarkers and pulmonary function tests in patients with sulphur mustard-induced lung disorders: A randomized double-blind clinical trial》& d8 U( X3 b! u; Q; S: i! b
' k. ~) Y A+ T8 j8 F用香芹酚治疗硫芥引发的肺病的临床试验,剂量是每天总剂量1.2毫克每公斤。
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3、《The effect of carvacrol on inflammatory mediators and respiratory symptoms in veterans exposed to sulfur mustard, a randomized, placebo-controlled trial》
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0 m! I9 B+ C& v# \2 x5 L* n用香芹酚治疗硫芥引发的炎症和呼吸系统疾病的临床试验,剂量是每天总剂量1.2毫克每公斤。5 E; J! E' ~; f% A% j1 g+ ^
$ v5 h4 ?; H: ~* R! [4、《Possible therapeutic effect of carvacrol on asthmatic patients: A randomized, double blind, placebo-controlled, Phase II clinical trial》6 x! H, T3 m! |' Z: P" G
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用香芹酚治疗哮喘的二期临床试验,剂量是每天总剂量1.2毫克每公斤。; {) i1 {: @9 p+ z
0 C$ N6 ~/ [: Y) u8 ?5、《Safety and tolerability of carvacrol in healthy subjects: a phase I clinical study》7 k/ f1 M2 q# E- H
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香芹酚对于健康人群的安全性、耐受性的临床试验。每天总剂量每公斤2毫克,分三次吃;健康人群耐受良好,没有安全问题。6 E" j4 F1 N& X3 \7 G# {1 ~7 H5 ~
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可以参考上述临床试验剂量来用。 |